
2025年05月16日 17:19西安齐岳生物科技有限公司点击量:2
BCN-PEG-NH2/Amine,环丙烷环辛炔-聚乙二醇-氨基的还原反应介绍
齐岳生物科技有限公司生产的各种PEG衍生物均可以用于药物载体,药物传递,蛋白修饰等等用途,包括:NHS-PEG,马来酰亚胺PEG,巯基PEG,氨基PEG,叠氮PEG,DSPE PEG,荧光PEG等。分子量从1000-20000不等,可接受定制。
名称:BCN-PEG-NH2/Amine,环丙烷环辛炔-聚乙二醇-氨基
纯度:95%+
性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。
溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
BCN-PEG-NH2 的合成路线主要包括 PEG 链的修饰和 BCN 基团的引入。首先,选择一端为羟基的聚乙二醇(mPEG-OH)作为基础原料,根据目标产物的分子量需求选取合适分子量的 PEG。将 mPEG-OH 与对甲苯磺酰氯(TsCl)在碱性条件下(如吡啶作为溶剂和缚酸剂)反应,使 mPEG-OH 的羟基转化为对甲苯磺酸酯基(mPEG-OTs),该反应可使 PEG 的一端具有更好的离去性能,便于后续反应进行。
接着,将 mPEG-OTs 与在合适的有机溶剂(如 N,N - 二甲基甲酰胺 DMF)中反应,叠氮根离子作为亲核试剂,取代 mPEG-OTs 的对甲苯磺酸酯基,生成 mPEG-N3。然后,选取含有环丙烷环辛炔(BCN)和羧基的化合物(BCN-COOH),将 BCN-COOH 与 mPEG-N3 在缩合剂(如 1 - 乙基 - 3-(3 - 二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐 EDC 和 N - 羟基琥珀酰亚胺 NHS)作用下,在有机溶剂中反应,BCN-COOH 的羧基与 mPEG-N3 末端的氨基发生酰胺化反应,形成 BCN-PEG-N3。
通过还原反应将 BCN-PEG-N3 中的叠氮基转化为氨基。常用的还原剂为三苯基膦(PPh3)和水的混合体系,在温和条件下反应,使叠氮基被还原为氨基,得到 BCN-PEG-NH2。每一步反应完成后,都需进行严格的分离纯化,可采用柱层析、萃取等方法去除杂质,并通过核磁共振、质谱等手段对中间产物和最终产物进行结构鉴定和纯度检测,确保合成的 BCN-PEG-NH2 符合质量要求。具有广阔的应用前景 。
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