
2023年09月22日 14:43西安齐岳生物科技有限公司点击量:98
cas:906099-89-6,Biotin-PEG6-alcohol,Biotin标记,储存条件
中文名称:Biotin-六聚乙二醇-乙醇
英文名称:Biotin-PEG6-alcohol
CAS:906099-89-6
密度:1.176±0.06 g/cm3(20 °C , 760mmHg)
沸点:754.3±60.0 °C (760 mmHg)
分子式:C22H41N3O8S
分子量:507.64100
质量:507.26100
PSA 161.91000
LogP 0.95220
储存条件:2-8°C
描述:Biotin-PEG6-alcohol 是一种Biotin标记的 PROTAC linker,属于PEG类。可用于合成 PROTAC 分子。
结构式:
PROTAC 是一种杂合双功能小分子化合物,结构中含有两种不同配体,一个是泛素连接酶 E3 配体,另一个是与细胞中目标靶蛋白结合的配体,两个配体之间通过 Linker 相连,从而形成“三体”聚合物——靶蛋白配体-Linker-E3 配体。然后通过 E3 连接酶给靶蛋白加上泛素化标签,启动细胞内强大的泛素化水解过程,通过泛素-蛋白酶体途径特异性地降解靶蛋白。
Linker是连接PROTAC药物两个活性基团的重要结构,对于PROTAC分子的活性、代谢稳定性和药代动力学特性有着至关重要的作用。
除了linker的结构之外,其连接位点也会影响PROTAC的选择性与活性。一般连接位点的选择原则为:
1)不降低E3连接酶配体或POI配体与其受体间的结合能力;
2)选择配体结合口袋的溶剂暴露区;
3)连接linker时尽量确保POI配体的完整性,以避免其结合能力受到影响。
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温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验AXC.2023.09.20
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