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亚微米脂质体-亲水/亲脂类药物分子
脂质体是双层襄泡,通常用于靶向药物的研发。大多数脂质体为亚微米(~20 - 250 nm),
脂质体由磷脂组成磷脂的极性末端连接到非极性链上,自组装成双层襄泡,极性末端面向水介质,非极性末端形成双层。在医药行业应用中脂质体经常在原料药中使用。如果API属于亲水性,那么将进入亲水基团内部,如果不是,将进入疏水基团夹层内,如图1所示。
脂质体可以根据它们的层状结构( 单一的多层泡)、大小(小的、大的或巨型的)和制备方法进行分类。脂质体的主要类型是小单层囊泡(SUV)、小多层襄泡(SMV)、多层泡(MLV)、大单层囊泡 (LUV)和巨型多层襄泡(GMV)。
单室脂质体
球径0.02~0.08um为小单室脂质体(singleunilamellar vesicles,SUV)0.1~1ym为大单室脂质体(large unilamellarvesicles,LUV)水溶性药物的溶液只被一层类脂质双分子层所包封,脂溶性药物则分散于双分子层中。凡经超声波分散的脂质体悬浮液,绝大部分为单室脂质体。
多室脂质体(multilamellar vesicles, MLV)球径 1~5um,有几层脂质双分子层将包含的药物
(水溶性药物)的水膜隔开,形成不均匀的聚合体脂溶性药物则分散于几层分子层中
大多孔脂质体(Multivesicular vesicles,MVV)球径约0.13士0.06um,单层状,比单室质体可多包封10倍的药物。
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