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微米级脂质复合物-药物载体实验外包
纳米结构脂质载体(NanostructuredLipid Carrier,NLC)是固体脂质纳米粒的升级版本,在固态脂质中加入液态脂质,混合类脂质便形成纳米结构脂质载体。液态脂质破坏固体脂质的晶格结构,增加不规则晶型的比例,通过空间扩容提高载药量。调节液态脂质的比例,纳米结构载体在体内维持骨架结构,实现药物缓控释。
在固体脂质纳米粒的生产过程中,药物在起始步骤便溶解于经高温熔融的液态脂质中,待温度下降以后,固态脂质固化,此时药物会在固态脂质中结晶导致药物析出。纳米结构脂质载体通过加入液态脂质,在温度下降以后,脂质不会全部固化,减少药物析出。相比于固体脂质纳米粒,纳米结构脂质载体的优势在于提高载药量和实现药物缓控释。
脂质-药物共轭物(Lipid Drug Conjugate,LDC)是通过对水溶性药物或难溶性药物进行亲脂性修饰形成的新化合物,由前药技术发展而来。固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体适用于脂溶性药物,但对水溶性药物的包封率较低,并且药物亲脂性越弱在胃肠道的渗透性就越差,因此蛋白类药物和多肽类药物无法大剂量递送。而脂质-药物共轭物就是改善这两种脂质载体的缺陷,通过修饰药物以促进药物吸收。
脂质-药物共轭物通常是将水溶性药物或者其他难以成药的化合物与脂质通过共价结合进行亲脂性修饰,使药物拥有成药性。通过引入脂质,提高药物的载药量,增强药物跨膜吸收和主动转运的能力,提高药物生物利用度。此外还能实现控释和靶向递送。用于共轭的脂质材料通常脂肪酸、甘油酯、磷脂等。
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