艾美捷星形孢菌素生物活性和相关参数说明

星形孢菌素(Staurosporine)  是一种天然产物，最初于1977年从细菌Streptomyces staurosporeus中分离出来。 这是分离得到的50多种具有双吲哚化学结构的生物碱中的第一种。1994年，通过单晶的X射线分析和绝对立体化学构型，同时阐明了星形孢菌素的化学结构。

Staurosporine具有从抗真菌到抗高血压的生物活性。对这些生物活性的兴趣导致了化学和生物学方面的大量研究工作以及抗癌治疗潜力的发现。

星形孢菌素生物活性：

星形孢菌素的主要生物活性是通过预防ATP与激酶的结合来抑制蛋白激酶。这是通过星形孢菌素对激酶上的ATP结合位点的更强亲和力来实现的。 Staurosporine是一种典型的ATP竞争性激酶抑制剂，因为它以高亲和力结合许多激酶，但选择性很小。激酶袋的结构分析表明，在与星形孢菌素相对位置保守的主链原子有助于星形孢菌素的杂乱。这种缺乏特异性已经排除了其临床应用，但使其成为一种有价值的研究工具。在研究中，星形孢菌素用于诱导细胞凋亡。它如何调解这种机制尚不清楚。已经发现，星形孢菌素诱导细胞凋亡的一种方法是通过激活胱天蛋白酶-3 。在较低浓度下，根据细胞类型，星形孢菌素诱导特定的细胞周期效应，阻止细胞在细胞周期的G1期或G2期。

艾美捷星形孢菌素Staurosporine，从链霉菌staurosporines中分离出来，是一种蛋白激酶抑制剂。Staurosporine在2-3小时内以1µM浓度诱导DNA断裂和凋亡。

艾美捷星形孢菌素Staurosporine基本参数：

试剂名称：Staurosporine

目标：激酶

样品类型：细胞培养

储存：-20°C

艾美捷星形孢菌素Staurosporine协议：

1.将十字孢粉溶解在组织培养级DMSO中，以获得1mM十字孢粉浓度。

2.制备50–100µL的DMSO增溶星孢菌素储备溶液等分试样，并将其冷冻保存在<-20°C。一瓶冷冻的星孢菌素在必须丢弃之前只能重新包装2次。

3.细胞培养基中星形孢菌素浓度为1µM的刺突细胞培养物。这相当于每毫升细胞培养悬浮液中1µL的1mM十字孢菌素原液。当使用4-5小时37°C孵育期时，该浓度对于诱导包括HL-60和Jurkat细胞在内的许多细胞系非常有效。用于该星孢菌素诱导方案的典型细胞悬浮液浓度范围为1 x 105–1 x 106细胞/mL。

4.对特定细胞系进行时间进程研究，以确定在实验系统中实现良好的凋亡诱导水平所需的合适的星孢菌素浓度和暴露时间。

5.继续实验性凋亡诱导模型系统。