艾美捷喜-树-碱(Camptothecin)相关资料介绍

喜-树-碱是一种植物抗癌药物，化学式为C20H16N2O4，浅黄色针状结晶。从中国中南、西南分布的喜树中提取得到。1976年中国化学家高怡生等合成消旋喜-树-碱成功。喜-树-碱对肠胃道和头颈部癌等有较好的疗效，但对少数病人有尿血的副作用。10-羟基喜-树-碱的抗癌活性超过喜-树-碱，对肝癌和头颈部癌也有明显疗效 ，而且副作用较少。

化合物简介：

喜-树-碱(Camptothecin，CPT)，是一种细胞毒性喹啉类生物碱，能抑制DNA拓扑异构酶(TOPO I)。1966年由M.E. Wall和M.C. Wani 通过有系统的筛选天然物质，进而发现的抗癌药物。

喜-树-碱是从产于中国的喜树(喜树，幸福树)树皮和枝干分离出来，早期为传统中医疗法治疗癌症的方法。喜-树-碱在初步临床试验有显著的抗癌特性、溶解度低以及含有高度的药物不良反应特性。药用化学家进而利用这些特性开发出了多样的合成喜-树-碱和各种衍生品，以增加良好的效果。现今已有两个喜-树-碱的类似物批准，并为癌症进行化疗，如拓扑替康和伊立替康。

理化性质：

淡黄色针状结晶。熔点264～ 267℃，[α]D20+31.3°(氯-仿∶甲醇=1∶2)。不溶于水，溶于氯-仿、甲醇、乙醇中。其溶液在紫外光灯下显紫蓝色荧光，见光易变质，微有吸湿性，遇浓硫酸显黄绿色，用蒸馏水稀释产生黄绿色荧光，呈碱性。与碘化铋钾反应，生成橙红色复盐沉淀。由喜树根或果粉以有机溶剂提取而得。毒性较大，提取时应小心，有抗肿瘤活性。用以治疗肠癌、直肠癌、胃癌和白血病等症，10-羟基喜-树-碱毒性较小。

艾美捷喜-树-碱(Camptothecin)是一种强细胞毒性的五环生物碱，具有诱导细胞凋亡的特性。喜-树-碱及其类似物可抑制拓扑异构酶I (topo I)，使S期细胞进入凋亡。喜-树-碱结合并稳定拓扑I - DNA骨干复合体(共价二元复合体)。这种稳定的复合物减少了从断链释放的topo I的速率，从而减缓了宗教和随后的DNA合成过程。用喜-树-碱在细胞凋亡检测实验中建立阳性对照。

艾美捷喜-树-碱(Camptothecin)协议：

1.将喜-树-碱粉末溶解在组织培养级DMSO中，以获得2mg/mL喜-树-碱储备浓度。

2.制备50–100µL的DMSO增溶喜-树-碱等分试样，并将其冷冻保存在<-20°C。一瓶冷冻的喜-树-碱可在丢弃前再解冻2次。应标记已解冻1X的小瓶，以表明这一点，以便它们在丢弃前只经过一次解冻。

3.喜-树-碱浓度范围为2–4µg/mL的刺突细胞培养物，产生6–12µM的细胞培养物喜-树-碱浓度。该喜-树-碱浓度范围适用于诱导Jurkat或HL 60细胞悬浮液，其浓度范围通常为1 x 105–1 x 106细胞/mL。在此浓度范围内，培养4小时（37°C）后成功诱导凋亡。

4.对特定细胞系进行时间历程研究，以确定合适的喜-树-碱浓度和暴露时间，从而为实验实现良好的凋亡诱导水平。

5.继续实验性凋亡诱导模型系统。

以上，就是有关艾美捷喜-树-碱(Camptothecin)的相关介绍。