348-06-1|阿西替尼
常用名 阿西替尼
英文名 Axitinib
CAS号 | 319460-85-0 |
密度 | 1.4±0.1 |
沸点 | 668.9±55.0 |
熔点 | 213-215ºC |
分子式 | C22H18N4OS |
分子量 | 386.470 |
闪点 | 358.3±31.5 |
质量 | 386.120117 |
PSA | 95.97000 |
LogP | 4.15 |
外观性状 | 灰白色固体 |
蒸汽压 | 0.0±2.0 |
射率 | 1.728 |
储存条件 | -20°C |
348-06-1|阿西替尼
结构式如下
阿昔替尼(Axitinib),别名阿西替尼,是一种化学品。化学名称N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺,分子式为C22H18N4OS,分子量为386.47000
实验:
加入阿西替尼并将细胞在1mM Na 3 VO 4存在下于37℃温育45分钟。将适当的生长因子加入细胞中,5分钟后,用冷PBS冲洗细胞,并在裂解缓冲液和蛋白酶剂混合物中裂解。将裂解物与沉淀抗体一起在4℃下孵育过夜的。将抗体复合物与蛋白A珠缀合,并通过SDS-PAGE分离上清液[2]。
合成路线:
以6-硝基吲唑(2)为原料用2与碘在碱性条件下反应得3-碘-6-硝基唑(3),和3,4-二氢-2H-吡(DHP,4)反应得1-(四氢-2F-吡喃-2-基)-3-碘-6-硝基吲唑(5),5和2-乙烯基啶(6)在钯催化剂及配体作用下发生Heck反应得偶联产物1-(四氢-2H-吡-2基)-6-硝基-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]吲唑(7),7经铁粉还原,所得1-(四氢-2H-吡喃-2-基)-6氨基-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]吲唑(8)与亚钠在酸性条件下反应得重氮化物,再被碘取代得1-(四氢-2H吡喃-2-基)-6-碘-3-E-[2-(啶2-基)乙烯基唑(9),9与2-巯基-N.(11) ,11用对甲苯磺酸脱掉吲唑环1-位取代基得1“。此法步骤较多,总收率为23.3%,不适合放大生产。
纯度 98%
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