Oligomycin 寡霉素（F1Fo ATP合酶/氧化磷酸化抑制剂）

2018年04月24日 23:50上海懋康生物科技有限公司点击量：5218

Oligomycin 寡霉素（A，B，C混合物）

（线粒体F₁F₀-ATP合酶抑制剂/凋亡诱导剂/缺血研究）

搜索关键词：

Oligomycin 寡霉素；Macrolides大环内酯抗生素；Mitochondrial F₁Fo-ATP synthase 线粒体F₁Fo ATP合酶；Apoptosis inducer细胞凋亡诱导剂；Mitochondrial metabolism 线粒体代谢；细胞调节性容积减小（RVD）；CAS：1404-19-9； CAS：579-13-5；

F₁F₀ ATP合酶（F₁Fo-ATP synthase）的概念：

F₁F₀ ATP合酶（F₁Fo-ATP synthase）广泛分布于线粒体内膜、叶绿体类囊体、异养菌和光合菌的质膜上，参与氧化磷酸化和光合磷酸化，在跨膜质子动力势（proton-motive force）推动下合成ATP，分子结构由突出在膜外的F₁亲水头部和嵌入膜内的F₀疏水尾部组成【见图1&2】。

图1（左）：当质子（H⁺）电化学梯度良好的情况下，F₁F₀催化结合在F1突出端（比如，线粒体膜外侧）自发质子流（H⁺ flux）上的ATP合成。其pH和电子势驱动 H⁺从内膜转运到基质小室。

图2（右）：当膜电位或pH梯度不存在的情况下，没有电势驱动外流反应，平衡常数（K_eq）利于逆向反应，即ATP水解（ATP酶活性）。

寡霉素（Oligomycin Complex）的基本描述：

寡霉素（Oligomycin），由链霉菌属（Streptomyces sp.）代谢产生的一种大环内酯类抗生素，通过抑制线粒体膜偶联的ATP合酶活性，进而对其他生物体产生毒性。缺血时线粒体F₁F₀ ATP合酶能转变为一种ATP水解酶，此时寡霉素通过降低ATP衰竭来发挥抑制功能，并不是阻止ATP合成。

作用机制：线粒体氧化磷酸化过程中，电子转运系统将H⁺从线粒体膜外基质泵入内膜腔室，这一过程产生跨越整个线粒体内膜的H⁺梯度。这种H⁺梯度驱动线粒体F₁F₀ ATP合酶催化ADP转为ATP。寡霉素通过与F₁F₀ ATP合酶的F₀部分结合来抑制其酶活性，进而阻断氧化磷酸化过程。

寡霉素（Oligomycin Complex）的同分异构体：

目前从链霉菌代谢产物分离出来的寡霉素有多种同分异构体，常见的有：寡霉素A，寡霉素B和寡霉素C。不同的寡霉素异构体高度特异性的破坏线粒体代谢。

我司（MKbio）除了提供4种类型的寡霉素，分别是寡霉素混合物（A，B，C），寡霉素A单体，寡霉素B单体，寡霉素C单体，具体参数如下：

基本参数	寡霉素混合物	寡霉素A	寡霉素B	寡霉素C
货号	MZ8001-5MG	MZ8002-5MG	MZ8003-1MG	MZ8004-1MG
CAS号	1404-19-9	579-13-5	11050-94-5	11052-72-5
分子式	三种异构体A，B，C复合物	C₄₅H₇₄O₁₁	C₄₅H₇₂O₁₂	C₄₅H₇₄O₁₀
同义名	Oligomycin Complex	寡霉素A（结构见下）	28-氧化寡霉素A	12-脱氧寡霉素；
分子量	792.3	791.1	805.1	775.1
纯度	≥98%	≥98%	≥95%	≥95%
生理功能	通过抑制线粒体膜偶联的ATP合酶活性，进而对其他生物体产生毒性。缺血时线粒体F₁F₀ ATP合酶能转变为一种ATP水解酶，此时寡霉素通过降低ATP衰竭来发挥抑制功能，并不是阻止ATP合成。三种寡霉素同分异构体的混合物，分别是寡霉素A，B和C。	含量zui高的一种异构体，线粒体F₁F₀ ATP合酶的抑制剂，各种细胞类型中能够诱导凋亡发生（平均GI₅₀= 270nM）。寡霉素A具有抗真菌、抗肿瘤和杀线虫活性，但是在水和其他生物兼容性溶剂中的溶解性很弱，从而限制其在临床上的应用。	ATP合酶的非选择性抑制剂。寡霉素B（1-10μM）能降低心肌缺血中ATP衰竭速率，而且能减低大鼠感觉神经元中钙离子诱导的钙离子释放振动频率。寡霉素B还可提高GLUT1的mRNA水平。	含量很低的一种同分异构体，线粒体F₁F₀-ATP合酶的抑制剂，诱使细胞更敏感而发生死亡，也让细胞死亡模式由凋亡转往坏死。HepG2细胞的阿霉素耐性研究报道，寡霉素能抑制P-糖蛋白（P-gp）活性和诱导凋亡。寡霉素C还是细胞调节性容积减小（RVD）的强效抑制剂。
保存方法	-20ºC干燥保存	-20ºC干燥保存	-20ºC干燥保存	-20ºC干燥保存

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货号	产品名称	规格	价格（元）	货期
MZ8001-5MG	Oligomycin (Mixture of A, B, C) 寡霉素	5mg	829	现货
MZ8001-10MG	Oligomycin (Mixture of A, B, C) 寡霉素	10mg	1365	咨询
MZ8002-1MG	Oligomycin A 寡霉素A	1mg	758	现货
MZ8003-1MG	Oligomycin B 寡霉素B	1mg	550	咨询
MZ8004-1MG	Oligomycin C 寡霉素C	1mg	4150	咨询

【见我司懋康生物MKBio整理的线粒体抑制剂和解偶联剂产品专题】

注意事项

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

— —Written/Edited by V. Shallan【版权归MKBio懋康所有】

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