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上海药物所研究海洋植物化学获新进展

阅读:236发布时间:2011-9-27

红树林植物富含结构新颖*的、生物活性多样的次生代谢产物。中科院上海药物研究所郭跃伟课题组在对两种红树林植物拟海桑Sonneratia paracaseolaris和木榄Bruguiera gymnorrhiza化学成分及生物活性研究过程中,取得重要研究进展。

 

该小组从中国红树林植物拟海桑S. paracaseolaris中分得的α-烷基丁烯内酯二聚体—paracaseolide A,为*具有二条线性烷基链的四奎烷氧笼二内酯新颖骨架化合物,此类化合物对细胞周期进程关键酶—双特异性磷酸酯酶CDC25B具有显著的抑制活性,其IC50值为6.44 μM。

从中国红树林植物木榄B. gymnorrhiza中分离得到系列新颖的双萘螺环类化合物棕榈菌素,并利用*的固态TDDFT CD方法确定了棕榈菌素的构型,棕榈菌素BG5对HL60人白血病细胞和MCF-7人乳腺癌细胞具有显著体外细胞毒活性,为从红树林植物中分离得到双萘螺环骨架类型化合物。

研究论文在线发表在学术期刊Organic Letters (DOI: 10.1021/ol201809q) 及近期发表在Journal of Organic Chemistry (2011, 76, 1821-1830),并撰写相关综述发表在Natural Product Reports (2010, 27, 1840-1870)上。

研究工作得到*、国家自然科学基金委和上海市科委部分资助。(生物谷 Bioon.com)

 

 

doi:10.1021/ol201809q
PMC:
PMID:

Paracaseolide A, First α-Alkylbutenolide Dimer with an Unusual Tetraquinane Oxa-Cage Bislactone Skeleton from Chinese Mangrove Sonneratia paracaseolaris

 

A novel α-alkylbutenolide dimer, paracaseolide A (2), characterized by an unusual tetraquinane oxa-cage bislactone skeleton bearing two linear alkyl chains, was isolated from the mangrove plant Sonneratia paracaseolaris. The structure of 2 was elucidated by extensive spectroscopic analysis. A plausible retrosynthetic pathway for paracaseolide A (2) was proposed. Compound 2 exhibited significant inhibitory activity against dual specificity phosphatase CDC25B, a key enzyme for cell cycle progression, with an IC50 value of 6.44 μM.


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