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【基本解释】
雷帕霉素(RAPA)是一种新型大环内酯类免疫抑制剂。雷帕霉素通过不同的细胞因子受体阻断信号传导,阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程,从而发挥免疫抑制效应。从临床应用来看,雷帕霉素有很好的抗排斥作用,且与环孢霉素A(CsA)和FK506等免疫抑制剂有良好的协同作用,是一种疗效好,低毒,无肾毒性的新型免疫抑制剂。2010年3月,美国德克萨斯州大学的一项研究显示,雷帕霉素可用于治疗阿尔茨海默症,该药物成分也存在于复活岛土壤中细菌的分泌物。
【简介】
雷帕霉素分子式
雷帕霉素(Rapamycin,RAPA,RPM),又名Sirolimus,属大环内酯类抗生素,与FK506的结构相似。
起初雷帕霉素被研究作为低毒性的抗真菌药物,1977年发现雷帕霉素具有免疫抑制作用,1989年开始把RAPA作为治疗*的排斥反应的新药进行试用,目前(2010年)RAPA的I、II期临床试验已结束,III期临床试验正在进行之中。
【结构】
雷帕霉素的分子式为C51H79NO13,分子量991KD,为白色固体结晶,熔点为183-185℃,亲脂性,溶解于甲醇、乙醇、丙酮、等有机溶剂,极微溶于水,几乎不溶于乙醚。从目前动物实验及临床应用的效果看,雷帕霉素是一种疗效好,低毒,无肾毒性的新型免疫抑制剂。
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