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氯化乙酰胆碱的配置及药理作用

时间:2011-9-5阅读:1629
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氯化乙酰胆碱,别名为乙酰氯化胆碱,英文名称为Acetylcholine chloride ,英文别名为2-(Acetyloxy)-N,N,N-trimethylethanium chloride。

氯化乙酰胆碱是以氯乙醇和*胺水溶液为起始原料反应,再经乙酸酐酰化,zui后精制而成。它的化学性质是白色结晶性粉末,极易吸湿,微氨臭,极咸。Mp149-152℃。10%的水溶液pH值约为5,在热水和碱性溶液易分解。本品易溶于水、乙醇和丙二醇,溶于和醋酸,不溶于乙醚。低毒,LD50(大鼠,经口)2500 mg/kg。 可用作测定乙酰胆碱酯酶的底物;临床作为胆碱能药物。

氯化乙酰胆碱药理作用:M、N胆碱受体激动药,选择性低,作用广泛、短暂。小剂量即可明显兴奋M胆碱受体,剂量稍大时,也激动N胆碱受体。M样作用表现为血管扩张、心率减慢、心肌收缩力下降、血压降低,胃肠道、支气管、泌尿道和胆道平滑肌兴奋,瞳孔括约肌和睫状肌收缩,泪腺、汗腺、消化腺和支气管腺体分泌增加等。这些M样作用全部可被阿托品所取消。

N样作用包括NM和NN受体兴奋所引起的反应。NN受体兴奋后可见全部植物神经节和肾上腺髓质嗜铬细胞兴奋,前者表现为交感和副交感神经同时兴奋,在效应器上呈现拮抗作用,其zui终效应常取决于哪一类神经占优势。后者则可促进肾上腺素释放。NM受体兴奋主要表现为骨骼肌收缩,此作用可被筒毒碱所阻断。主要用于治疗血管痉挛性疾病,如肢端动脉痉挛症、栓塞性脉管炎以及治疗耳鸣、耳聋、耳病性眩晕等。

 

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