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雷帕霉素有免疫抑制作用

时间:2015/9/7阅读:833
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    雷帕霉素(Rapamycin,RAPA,RPM),又名Sirolimus,分子式为C51H79NO13,分子量为914.2,为白色固体结晶,熔点为183-185℃,亲脂性,溶解于甲醇、乙醇、丙酮、等有机溶剂,极微溶于水,几乎不溶于**。属大环内酯类抗生素。起初RAPA被研究作为低毒性的抗真菌药物,1977年发现RAPA具有免疫抑制作用;1989年开始把RAPA作为治疗*的排斥反应的新药进行试用。

    雷帕霉素(RAPA)通过不同的细胞因子受体阻断信号传导,阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程,从而发挥免疫抑制效应。从目前临床应用来看,RAPA有很好的抗排斥作用,且与环孢霉素A(CsA)和FK506等免疫抑制剂有良好的协同作用,是一种疗效好,低毒,无肾毒性的新型免疫抑制剂。

    研究发现,雷帕霉素(rapamycin)是一种有效的自噬诱导剂,通过诱导自噬从而减轻炎症反应,可能是其发挥免疫抑制的机制之一。

    作用机理: 

    雷帕霉素(RAPA)通过不同的细胞因子受体阻断信号传导,阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程,RAPA可阻断T淋巴细胞和B淋巴细胞的钙依赖性和非钙依赖性的信号传导通路。

    RAPA可以结合在相同的免疫亲和蛋白(immunophilin)FKBP12上,形成RAPA-FKBP12复合物,这种复合物不能与钙调素结合,并且RAPA亦不抑制T细胞的早期激活或直接减少细胞因子的合成。

    溶解与保存:

    粉末直接保存于-20 ?C,有效期2年。DMSO溶解配制储存液(50 mg/mL),也溶于乙醇(50 mg/mL) ,建议分装后-20?C避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

    使用浓度:

    Rapamycin的具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

    注意事项:

    本产品为化学试剂对人体可能有害,请做好安全防护工作,避免直接接触皮肤。 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


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