iRGD修饰PLGA/CS双层载药纳米粒-

西安齐岳生物科技有限公司是国内的抗体偶联科研（ADCs）、纳米颗粒、PEG衍生物；支化聚合物生产制造商;提供的产品有

RGD-PLGA/HA膜材料
RGD肽的PLGA造影剂
RGD修饰包载顺磁性氧化铁纳米粒
RGD-PEG-PAMAM-DOX复合物
多肽修饰载紫杉醇PLGA微球
BMP2活性多肽/PLGA复合物
多肽RADA16-P24-PLGA共聚物
穿膜肽修饰的PLGA纳米粒
透膜肽修饰的载流感泰得PLGA纳米粒
鹿茸多肽-FK506-PLGA复合膜
穿透肽修饰的载姜黄素PLGA纳米粒
RGD多肽化学修饰聚苯乙烯培养板
RGD多肽表面修饰HA-TCP生物陶瓷
PGA-RGD靶向性的基因载体遮蔽材料
RGD-PGAPMA聚合物
RGD多肽修饰SLA钛片
RGD多肽修饰芬维A铵脂质体
精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）多肽修饰多孔钽材料
RGD多肽修饰的无机小牛骨粉
RGD多肽修饰氨基化聚乙二醇活性氧
RGD多肽介导阿霉素-树枝状聚合物
RGD多肽掺杂聚吡咯-铟锡氧化物（RGD-ITO）
RGD序列肽修饰丝素蛋白仿生支架材料
RGD多肽偶联的酞菁硅光敏剂
RGD修饰PAMAM靶向载药聚合物
RGD-PEG-PAMAM-DOX复合物
RGD多肽修饰的改性PLGA防仿生支架材料
RGD修饰PLGA纳米粒
RGD修饰的聚乳酸-羟基乙酸骨工程材料
PLGA微球载蛋白多肽类科研
 

iRGD修饰PLGA/CS双层载药纳米粒-产品描述：

抗烷化剂卡莫司汀(1,3-bis(2-chloroethyl)-1-nitrosourea, BCNU)是临床上脑胶质常使用的化疗科研之一,但其临床应用中容易产生耐药性,这与细胞中O6-甲基鸟嘌呤-DNA-甲基转移酶(O6-methylguanine-DNA-methyltrans-ferase, MGMT)的修复作用有关,06-苄基鸟嘌呤(O6-benzylguanine,BG)能直接消耗细胞中的MGMT逆转其耐药性。本课题组前期研究中采用乳化溶剂挥发法制备了PLGA/CS双层载药纳米粒,内外层分别包载BCNU和BG两种科研,与BCNU原药相比,延长了科研的体内滞留时间,了跨血脑屏障(blood brain barrier, BBB)能力,了BCNU的抗活性,但此纳米粒递药系统中BG和BCNU先后释药行为不,靶向递药能力有待进一步。许多细胞(包括脑胶质细胞)以及其内皮细胞表面都会高度表达αv整合素,一种名为“内化RGD"(internalizing RGD, iRGD, CCRGDK/RGPDC)的环状多肽,不与整合素具有较高的亲和力,而且能够通过部位蛋白水解酶的作用,水解产生C端为RGDK/R序列的多肽片段,该多肽片段能进一步通过1-型跨膜糖蛋白(neuropilin-1, NRP-1)内化进入细胞。本课题拟制备一种iRGD修饰的主动靶向双层纳米粒递药系统,改进PLGA/CS双层载药纳米粒的制备方法,并将目标多肽连接在纳米粒表面,以期较高的抗活性,并做更进一步考察。课题在已建立的BCNU口BG分析方法基础上,考察两种科研在不同条件下的稳定性,同时对BCNU的细胞性以及BG对原药的增敏作用进行了考察。结果显示,温度和pH对BCNU的稳定性均有较大影响,在范围内降低温度和pH能其稳定性。细胞性实验显示,BG对C6、F98、U87三种细胞均能起到的增敏作用,程度与细胞中MGMT的表达水平有关。

改用乳化溶剂分散法(spontaneous emulsification solvent diffusion method, SESD)制备共载BCNU和BG的PLGA/CS纳米粒,先以粒径、Zeta电位和BCNU的载药量为指标对PLGA分子量、PLGA浓度、PVA浓度和CS浓度等进行单因素考察,进而通过正交试验获得优。然后对纳米粒中BCNU的稳定性和体外释放行为进行考察,并与本课题组掌握的乳化溶剂挥发法(emulsion-solvent evaporation method, ESEM)制备的纳米粒相比较。结果显示,优制得纳米粒粒径为121.6±3.3 nm, Zeta电位为32.3+4.1 mV,BCNU和BG的载药量分别为1.86+0.17%和6.82±1.15%,与原接近。体外稳定性研究显示,原纳米粒与本纳米粒表观一级降解动力学常数k的比值为1：8,本纳米粒了BCNU的稳定性。体外释放实验显示,4h时BG的释放量已接近95,而BCNU 24 h时的累积释放量未过65%,说明BG能够先于BCNU释放,BCNU有的缓释,预期目标。采用双功能基团聚乙二醇(Maleimide-polyethyleneglycol-N-Hydroxysuccinimide, MAL-PEG-NHS, MW 2000)为间隙基将iRGD修饰在纳米粒表面。即先将PEG与CS共价连接,同法制备PLGA/CS-PEG纳米粒(PEG-NPs),然后通过iRGD与PEG一端的马来酰亚胺反应与纳米粒连接制得iRGD-PEG-NPs。 BCA显色反应和X射线光电子能谱(XPS)分析均证明多肽成功连接在了纳米粒表面。对纳米粒进一步表征结果显示,PEG-NPs的粒径、Zeta电位和载药量分别为1225±2.89nm、32.7±6.66 mV和1.82±0.11%,与 PLGA/CSNPs基本相同；而iRGD-PEG-NPs的粒径、Zeta电位和载药量分别为126.3±3.67nm,34.3±5.51 mV和 1.50±0.04%,载药量略低。电镜结果显示,制得纳米粒形态圆整,大小均一,具有核-壳型结构。分别对纳米粒中BCNU在pH 7.4 PBS和血浆中的稳定性进行考察,BCNU、PEG-NPs和iRGD-PEG-NPs中BCNU在pH7.4缓冲液中表观一级降解动力学常数k的比值为13.46：1：1.04,血浆中表观一级降解动力学常数k的比值为18.39：1：1.13,表明纳米粒在PBS和血浆中均能BCNU的稳定性。纳米粒的体外释放实验显示,PLGA/CS NPs、PEG-NP s和iRGD-PEG-NPs中BG在4h时的释放量均接近95,而BCNU在24 h时的累积释放量均未过68%,释放行为基本相同。以C6、F98和U87细胞为细胞模型,采用MTT法考察载药纳米粒的细胞性。细胞实验显示,与原药相比,载药纳米粒的细胞性均高于原药组,联合应用BG后对三种细胞的性分别了2.3、4.0和1.7倍左右,显示了不同程度的增敏作用,iRGD多肽的修饰进一步了细胞性。采用倒置荧光显微镜和流式细胞仪分别对纳米粒的摄取行为进行了定性和定量考察。结果显示,细胞摄取量随纳米粒浓度的增大而增大,连接多肽能纳米粒向细胞的内化摄取能力。进一步,以球为模型体外考察纳米粒渗透的能力,结果显示,多肽修饰纳米粒的渗透的能力优于普通纳米粒。本课题构建了iRGD修饰的共载BCNU和BG两种科研的核-壳型纳米粒。BG能够先于BCNU释放,BCNU具有的缓释,纳米粒了BCNU的稳定性和体外抗能力,了科研的细胞摄取能力和渗透能力。提示iRGD修饰的纳米粒具有靶向能力、渗透能力、抗的潜力

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