物化性质丨艾美捷 LKT Labs 阿法替尼

阿法替尼(afatinib)是表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪-氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。本品适用于以下患者治疗：1具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)，既往未接受过EGFR酪-氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗2含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)

艾美捷 LKT Labs 阿法替尼 基础信息：

中文名称：阿法替尼 (CAS号：850140-72-6; 439081-18-2)

英文名字：Afatinib

LKT Labs编号：LKT-A2077-100mg

cas：850140-72-6;439081-18-2

纯度：≥98%

公式：C24H25ClFN5O3

配方重量：485.94

化学名称：N-[4-[（3-氯-4-氟苯基）氨基]-7-[[（3S）-四氢-3-呋喃氧基]-6-喹唑啉基]-4（二甲氨基）-2-丁烯酰胺

IUPAC名称：（2E）-N-4-[（3-氯-4-氟苯基）氨基]-7-[（3S）-四氢-3-呋喃氧基]-6-喹唑啉基}-4-（二甲氨基）-2-丁烯酰胺

同义词：青苗 2992

熔点：130-142°C

外观：淡黄色粉末

阿法替尼物化性质：

外观与性状：灰白色固体

密度：1.380g/cm3

熔点：100 - 102 °C

沸点：676.917ºC at 760 mmHg

闪点：363.186ºC

折射率：1.668

阿法替尼文献参考：

Yap TA, Popat S. The role of afatinib in the management of non-small cell lung carcinoma. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2013 Nov;9(11):1529-39. PMID: 23985030.

Janjigian YY, Viola-Villegas N, Holland JP, et al. Monitoring afatinib treatment in HER2-positive gastric cancer with 18F-FDG and 89Zr-trastuzumab PET. J Nucl Med. 2013 Jun;54(6):936-43. PMID: 23578997.

Solca F, Dahl G, Zoephel A, et al. Target binding properties and cellular activity of afatinib (BIBW 2992), an irreversible ErbB family blocker. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Nov;343(2):342-50. PMID: 22888144.

Hirsh V. Afatinib (BIBW 2992) development in non-small-cell lung cancer. Future Oncol. 2011 Jul;7(7):817-25. PMID: 21732753.