艾美捷有关星形孢菌素(Staurosporine) 的相关性质和答疑

星形孢菌素(Staurosporine) 是一种强效的、ATP竞争性激酶抑制剂，有效抑制PKC活性，在大鼠脑组织实验中，IC50为2.7 nM。星形孢菌素强效抑制PKC-α，其抑制活性比PKC-δ高100倍，比PKC-δ和PKC-ζ高1000倍。除此之外，星形孢菌素还抑制PKA，PKG，p60v-src酪-氨-酸蛋白激酶和钙调蛋白激酶II等。

星形孢菌素(Staurosporine) 抑制多种人癌细胞增殖，主要作用表现为诱导癌细胞G2/M期阻断，调整G1期阻断，并诱导细胞凋亡。另外，星形孢菌素具有多种生物学作用，如细胞毒性、松弛平滑肌和调节eNOS基因表达等。

艾美捷星形孢菌素(Staurosporine)是从stauro孢子链霉菌中分离出来的一种蛋白激酶抑制剂。Staurosporine在1µM的2 ~ 3 h内诱导DNA破裂和凋亡。

艾美捷星形孢菌素(Staurosporine)化学性质：

中文别名：抗生素AM-2282

英文别名：Antibiotic AM-2282, Stsp

化学名：

2,3,10,11,12,13-hexahydro-10R-methoxy-9S-methyl-11R-methylamino-9S,13R-epoxy-1H,9H-diindolo[1,2,3-gh;3’,2’,1’-lm]pyrrolo[3,4-j][1,7]benzodiazonin-1-one

靶点：PKC

CAS 号：62996-74-1

分子式：C28H26N4O3

分子量：466.53

外观：白色/浅黄色固体

纯度：≥98%

溶解性：溶于DMSO

结构式：

艾美捷星形孢菌素(Staurosporine) 生物活性：

星形孢菌素的主要生物活性是通过预防ATP与激酶的结合来抑制蛋白激酶。这是通过星形孢菌素对激酶上的ATP结合位点的更强亲和力来实现的。 Staurosporine是一种典型的ATP竞争性激酶抑制剂，因为它以高亲和力结合许多激酶，但选择性很小。激酶袋的结构分析表明，在与星形孢菌素相对位置保守的主链原子有助于星形孢菌素的杂乱。这种缺乏特异性已经排除了其临床应用，但使其成为一种有价值的研究工具。在研究中，星形孢菌素用于诱导细胞凋亡。它如何调解这种机制尚不清楚。已经发现，星形孢菌素诱导细胞凋亡的一种方法是通过激活胱天蛋白酶-3 。在较低浓度下，根据细胞类型，星形孢菌素诱导特定的细胞周期效应，阻止细胞在细胞周期的G1期或G2期。

星形孢菌素(Staurosporine) 有关答疑：

问：使用星形孢菌素(Staurosporine) 作为阳性对照来诱导细胞凋亡时，由于使用的细胞不是培养中的细胞系，它们实际上是从小鼠肺部排出的。那么应该如何使用Staurosporine来诱导细胞凋亡？有什么方法和建议可以帮助吗？

答：星形孢菌素(Staurosporine) 是一种有效的蛋白激酶抑制剂，在诱导多种细胞系和类型的细胞凋亡方面非常有效。你不是在研究一种特定的细胞系，而是在将细胞从小鼠肺中冲洗出来后进行培养。建议建立一个实验，评估一系列十字孢菌素浓度和暴露时间。作为一个起点，我们通常使用1µM浓度4小时来诱导90%以上的Jurkat细胞凋亡。我们发现，一些细胞系，如U-937细胞，可能需要长达6小时才能获得类似的结果。因此，最好用你的细胞建立一个滴定实验，并通过实验得出合适的星孢菌素浓度和暴露时间。