艾美捷-抗血小板药，有哪些？磷酸二酯酶(PDEs)抗体

一．艾美捷科技科普抗血小板药作用机制是什么？

血栓主要由纤维蛋白、红细胞和血小板等构成，动脉血中血流速度快，所形成的血栓主要以血小板与纤维蛋白为主。血小板异常聚集是血栓形成的关键性起始步骤和血栓框架基础，而血栓形成是影响心、脑血管和外周动脉的全身系统性疾病。目前，抗血小板药物主要通过抑制花生四烯酸代谢、拮抗血小板膜受体如二磷酸腺苷(ADP)受体和血小板糖蛋白(GP)IIb/IIIa受体及增加血小板内环腺苷酸(cAMP)水平而起效，其中血小板糖蛋白(GP)IIb/IIIa受体介导的血小板聚集是血栓形成的最后共同途径。

二、艾美捷科技科普常用抗血小板药有哪些？

分类

药物

环氧酶抑制剂

血小板二磷酸腺苷(ADP)P2Y12受体拮抗剂

噻吩吡啶类药物：噻氯匹定、普拉格雷

非噻吩吡啶类药物：

血小板糖蛋白(GP)IIb/IIIa受体拮抗剂(GPI)

单克隆抗体：阿昔单抗

肽类化合物：

非肽类化合物：替罗非班、拉米非班

磷酸二酯酶抑制剂

血小板腺苷环化酶刺激剂

前列环素、依洛前列素、西卡前列素

血栓烷合成酶抑制剂

血小板蛋白酶活化受体-1(PAR-1)拮抗剂

沃拉帕沙

三．艾美捷科技科普抗血小板药适应证有哪些？

血小板的黏附、活化和聚集与血栓事件形成直接相关，抗血小板药主要用于冠心病（慢性稳定性心绞痛、急性冠状动脉综合征(ACS)、冠状动脉血运重建术后）、缺血性脑血管病（缺血性卒中和TIA）、周围动脉疾病(PAD)等。

四．艾美捷科技科普常用抗血小板药有哪些区别？

①ADP受体拮抗剂

噻氯匹定是前体药物，有较强抗血小板作用，但起效慢且有皮疹、白细胞降低等不良反应。

普拉格雷

作用机制

前药，需要转化为活性物质才不可逆的抑制P2Y12受体。

前药，需要转化为活性物质才不可逆的抑制P2Y12受体；相比，转化过程快，活性强。

原型药物即有活性，无需活化，可逆抑制P2Y12受体。

类别

第二代噻吩吡啶类

第三代噻吩吡啶类

非噻吩吡啶类（环戊基五氮杂茚）

是否为前药

是

是

否

转化为活性物质

需要2个步骤

仅需经1次代谢

药物原型和其活性代谢产物均有抗血小板作用。

达到最大抑制血小板时间

2-8h

2-4h

30min-4h

达峰时间

1h

30min

2h

作用消失时间

7-10d

5-7d

3-5d

半衰期

7-8h

8h

8-12h

剂量

负荷剂量为300-600mg，维持剂量为75mg/d。

负荷量60mg，维持量10mg/d。

负荷剂量为180mg，维持剂量为90mg  2次/d或60mg  2次/d。

最大抑制血小板聚集

50-60%

90%

90%

对血小板

聚集的影响

要延后几个小时才能达到最大抗血小板效果。

相比，起效快，作用强(负荷剂量30分钟后即可观察到显著的抑制血小板活性)。

相比，起效快，作用强(负荷剂量30分钟后即可观察到显著的抑制血小板活性)。

药理特点

抗血栓强和快速起效的特性。

抗血小板效应强于也快于。

抗血小板疗效强于，可提供更快和更*的抗血小板作用。还可抑制红细胞对腺苷的再摄取，血清腺苷具有抗血小板和扩张血管作用，但同时呼吸困难和心动过缓等不良反应增加。

清除部位

50%尿液、46%粪便

68%肾脏、27%粪便

26%尿液、58%粪便

疗效变异性

疗效变异程度大于普拉格雷或，可能主要是由于患者存在药物活化基因的缺陷和药物相互作用(如质子泵抑制剂)的因素导致。

普拉格雷疗效变异程度弱于，基因型和合并用药等因素对疗效的影响弱于。

疗效变异程度弱于，基因型和合并用药等因素对疗效的影响弱于。

出血风险

标准剂量的治疗出血风险低于普拉格雷和。高剂量的比标准剂量出血风险更高。

普拉格雷导致的自发性出血、手术出血和致命性出血风险比标准剂量的要高。

非搭桥相关的出血风险比标准剂量的高。

②磷酸二酯酶抑制剂

血小板表达3种磷酸二酯酶（PDE）同工酶即PDE-2，PDE-3，PDE-5，PDE抑制剂影响（cAMP）和环磷酸鸟苷（cGMP）水平，通过抑制细胞内第二信使进而影响血小板的基本凝血过程。PDE-3抑制剂可提高cAMP水平，而PDE-5抑制剂增加cGMP水平。可抑制cAMP和cGMP的PDEs，从而抑制PDE-3和PDE-5。为PDE-3抑制剂。

作用机制

PDE-3和PDE-5抑制剂

PDE-3抑制剂

达峰时间

0.75-2.5h

3h

半衰期

2-3h

α相：2.2h；β相：18h

特点

①抗血小板；广谱抗病毒；免疫调节；可逆转肿瘤细胞的多药耐药性，与抗肿瘤药合用有协同或增效作用。

②可显著增加正常冠状动脉的血流量，增加心肌供氧量，致正常冠状动脉对狭窄冠状动脉的“窃血"作用，使狭窄的冠状动脉供血区缺血加重。

③通常用于脑血管疾病，常与联合。

①抗血小板、扩血管、抑制平滑肌增值等，是具有血管扩张作用的新型抗血小板药。

②主要分布于胃、肝、肾，中枢神经系统分布很低。

③可用于治疗下肢动脉硬化闭塞跛行。

清除部位

经肠肝循环自粪便排出

40%肾脏、60%粪便

③血小板糖蛋白(GP)IIb/IIIa受体拮抗剂(GPI)

阿昔单抗

替罗非班

化学结构

单克隆抗体片段

合成非肽类

合成肽类

分子量

50000D

500D

800D

达峰时间

数分钟

5min

5min

半衰期

10-30min

1.5-2.0h

2.5h

作用持续时间

6h

3-8h

2-4h

血小板糖蛋白IIb/IIIa受体结合率

不可逆、非竞争性(≈1.5:1)

可逆、竞争性（﹥﹥100:1）

可逆、竞争性（﹥﹥100:1）

血小板功能恢复

24-48h

4-8h

4h

清除部位

肾脏

65%肾脏、25%粪便

71%肾脏、＜1.5%粪便、＜1%呼吸

肾功能不全

不需调剂量

需要(肌酐清除率＜30ml/min剂量减半）

需要(肌酐清除率＜50ml/min剂量减半）

四．艾美捷科技科普抗血小板药使用注意事项

①：不可逆性抑制血小板环氧化酶1，阻止血栓烷A2的形成，达到抑制血小板活化和聚集的作用。但对其他激动剂（如胶原、二磷酸腺苷(ADP)）引起的血小板聚集没有影响。常见的不良反应是胃肠道不适和消化道出血，出血危险与剂量相关。过敏反应较少，主要为哮喘、荨麻疹。

②：PPI与其联用，可选雷贝拉唑或，两类药宜间隔2个血浆半衰期服用，或晨服，睡前服PPI。

③治疗过程中应尽量避免漏服；漏服1次剂量，并不会影响抗血小板效果，无需补服。

④与合用时，剂量不得＞40mg。

关于磷酸二酯酶(PDEs)抗体知识，大家要是还有疑惑，可以在评论区踊跃发言！