依维莫司/Everolimus——一款非常厉害的mTOR抑制剂

依维莫司，适用于用舒尼替尼[sunitinib]或索拉非尼[sorafenib]治疗失败后晚期肾细胞癌患者的治疗。依维莫司是雷帕霉素靶蛋白（mTOR）抑制剂。那么接下来一起看看这个mTOR抑制剂：依维莫司/Everolimus的相关介绍。

依维莫司是雷帕霉素靶蛋白（mTOR）抑制剂。作为西丨罗丨莫司（sirolimus）的羟丨乙丨基衍生物，依维莫司不仅可以抑制细胞因子介导的T细胞增殖，还能减少血管生成。

依维莫司可与胞内蛋白FKBP12结合形成抑制性的复合体mTORC1，该复合体可抑制mTOR的活性。mTOR信号通路的抑制可导致转录调节因子S6核糖体蛋白激酶（S6K1）和真核生物延伸因子4E结合蛋白（4E-BP）的活性降低，从而干扰细胞周期、血管新生、糖酵解等相关蛋白的翻译和合成。此外，依维莫司还具有一定的抗肿瘤功效，可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。

作为生命科学小分子试剂的专业提供者，艾美捷真诚推荐：畅丨销丨全丨球4100个实验室的依维莫司—Everolimus，cat# E-4040。

依维莫司/Everolimus 基本参数：

cat# E-4040

规格 5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/250mg/500mg/1g

CAS号 4449-51-8

分子式 C53H83NO14

分子量 958.22

纯度 ＞99%

外观 白色/灰白色结晶固体；颗粒状或粉末

溶解性 溶于乙醇或DMSO

运输与保存方法 常温运输；-20℃保存

依维莫司/Everolimus——Nature communications正文引用：

其他参考文献

[1]. O'Reilly T, et al. Biomarker Development for the Clinical Activity of the mTOR Inhibitor Everolimus (RAD001): Processes,Limitations, and Further Proposals. Transl Oncol. 2010 Apr;3(2):65-79.

[2]. Kawata T, et al. Dual inhibition of the mTORC1 and mTORC2 signaling pathways is a promising therapeutic target for adult T-cell leukemia. Cancer Sci. 2018 Jan;109(1):103-111.

[3]. Lane HA, et al. mTOR inhibitor RAD001 (everolimus) has antiangiogenic/vascular properties distinct from a VEGFR tyrosine kinase inhibitor. Clin Cancer Res, 2009, 15(5), 1612-1622.

[4]. Zhu Y, et al. Antitumor effect of the mTOR inhibitor Everolimus on human breast cancer stem cells in vitro and in vivo. Tumour Biol. 2012 Oct;33(5):1349-62.