PROTAC是PROteolysis TArgeting Chimera的缩写,即蛋白降解靶向嵌合体,是一种双功能小分子,一端是结合靶蛋白的配体,另一端是结合E3泛素连接酶的配体,通过一段链条连接。在体内可以将靶蛋白和E3酶拉近,使靶蛋白被打上泛素标签,然后通过泛素一蛋白酶体途径降解。
传统的小分子抑制剂采用“占据驱动"模式,需要抑制剂或单抗具备较高的浓度才能够占据靶点的活性位点,阻断下游信号通路的转导,容易出现脱靶效应且需要明确的活性位点;而PROTAC技术通过生物体内泛素-白酶体途径降解途径直接诱导底物蛋白的降解,这种“事件驱动"突破了“占据驱动"的局限性,具有明显的动力学优势。
占据驱动优势:
1、等当量药物抑制蛋白功能
2、结合于活性位点
3、抑制剂解离,蛋白功能恢复
事件驱动优势:
1、仅需少量药物即可降解蛋白
2、任意位点,只要能产生结合作用即可
3、蛋白质再合成,可多次循环发挥作用
相对于传统小分子、单抗、核酸三大类药物相比,PROTAC可谓众家所长于一身,妥妥的一匹hei马。
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1、化合物
MZ1、dBET1、VH298、来那度胺、泊马度胺、VH 032,胺盐酸盐、LS E3 1017、沙利度胺接头 1/2/3、VH 032 链接器 1/2/3、Cereblon/DDB1/Cul4A/Rbx1 复合体、VHL/Cul2/ELOB/ELOC/Rbx1 复合体、VHL/ELOB/ELOC 复合体。
2、研发工具
VH 032,胺盐酸盐、LS E3 1017、沙利度胺接头 1/2/3、VH 032 链接器 1/2/3。
3、PROTAC 检测板
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