CAS:71-58-9,醋酸甲羟孕酮酯说明书

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中文名称:醋酸甲羟孕酮酯
英文名称:Medroxyprogesterone acetate, 99%
中文同义词:醋酸甲羟孕酮;甲孕酮;甲羟孕酮乙酸酯;甲羟孕酮 17-乙酸酯;醋酸孕酮 (安宫黄ti酮);乙酸羟甲孕酮;醋酸甲羟孕酮酯;醋酸甲羟孕酮(GMP)
CAS:71-58-9
纯度：99%
包装信息：1G;5G
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
分子式:C24H34O4
分子量:386.52
EINECS号:200-757-9
备注: 我公司提供的一切产品仅供科研、实验室用，不得用于注射、食用或其他用途

CAS:71-58-9,醋酸甲羟孕酮酯 药理作用:
   安宫黄ti酮为作用较强的孕激素，口服或注射均有效，其孕激素活性皮下注射时为黄ti酮的20-30倍，口服时为炔孕酮的10-15倍。该药也有抗雌激素作用，但不拮抗雌激素对脂蛋白的良性作用，亦无明显的雄激素效应，接近天然的孕酮。该药能增加宫颈黏液黏稠度；也可通过对下丘脑的负反馈作用抑制腺垂体促黄体生成素（LH）的释放，使卵泡不能发育成熟，抑制卵巢排卵，故有避yun作用。当血中药物浓度超过0.1g/L时，LH和雌二醇（E2）均受到抑制，从而导致排卵受阻。
安宫黄ti酮的抗肿瘤作用可能与其抗雌激素作用有关。大剂量时，该药可抵消雌激素促进肿瘤细胞生长的效应，对敏感细胞具有直接的细胞毒性作用，但对耐药细胞则无此作用；也可通过增强E2-脱氧酶的活性而降低细胞内雌激素的水平，诱导肝5α-还原酶而使雄激素不能转变为雌激素等，从而产生抗肿瘤效应。此外，该药还可通过对腺垂体的负反馈作用，抑制LH促肾上腺皮质激素（ACTH）及其他生长因子的产生。

药代动力学:
口服吸收良好，血药浓度峰值较高，但持续时间较短；肌肉注射时血药浓度峰值低于口服，但持续时间较长。该药口服后在胃肠道吸收，经2h左右达血液浓度峰值，在肝内降解，1-2h 内主要以硫酸盐和葡萄糖醛酸盐形式随尿排泄。该药肌肉注射后4-20d血药浓度达峰值，并局部储存于组织中缓慢释放而产生长效作用，可维持2-4周以上，剂量较大时可长达3个月，7-9个月后仍可从血液中检测到。该药的蛋白结合率为90-95%，分布容积为（20±3）L，可通过血-脑屏障，也可经乳汁分泌，约44% 的原形药物随尿液排出，肌肉注射后的消除半衰期为6周。