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恩替卡韦杂质对照表

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(1s,3s,4r)- 恩替卡韦

中文名称:恩替卡韦杂质

英文名称:Entecavir Impurity 2

中文同义词:   恩替卡韦杂质SSR;(1S,3S,4R)-恩替卡韦;3,4EPI恩替卡韦 (1S,3S,4R)

英文同义词:   (1S,3S,4R)-Entecavir;2-amino-9-((1S,3S,4R)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl)-1,9-dihydro-6H-purin-6-one;(1S,3S,4R)-ent-Entecavir;(1R,2S,4R)-4-(2-amino-6-chloro-9H-purin-9-yl)-2-(hydroxymethyl)-3-methylenecyclopentan-1-ol;2-amino-9-((1S,3S,4R)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl)-1H-purin-6(9H)-one;Entecavir impurity 6/(1S,3S,4R)-Entecavir/2-Ami,9-dihydro-9-[(1S,3S,4R)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6H-purin-6-one

CAS:1367369-79-6

纯度:99% HPLC

包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg

分子式:   C12H15N5O3

分子量:   277.2792

沸点 :661.4±65.0 °C(Predicted)

密度 :1.81±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa):14.22±0.60(Predicted)

 

 

恩替卡韦

中文名称:恩替卡韦

中文同义词:    2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲戊基]-1,9--6-H-嘌呤-6-;CS-863;2-氨基-9-((1S,3R,4S)-4-羟基-3-(羟甲基)-2-甲烯基环戊基)-3H-嘌呤-6(9H)-;ENTECAVIR (一水合物);20MG/100MG/100G;恩替卡韦(无水);恩替卡韦-D2;无水恩替卡韦
英文名称:Entecavir

英文同义词:    Aids098045;Aids-098045;Etv;EntikaweiPian;2-Amino-9-((1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl)-3H-purin-6(9H)-one ,99.7%;Enticavir;(1S,3R,4S)-9-[4-Hydroxy-3-(hydroxyMethyl)-2-Methylenecyclopentyl]guanine;Entecavir Anhydrous
CAS:142217-69-4

纯度:99.5% HPLC

包装信息:5KG;1KG

分子式:   C12H15N5O3

分子量:   277.283

EINECS:    604-279-5

熔点:249-252°C

沸点:661.4±65.0 °C(Predicted)

密度:1.81±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件 :-20°C Freezer

酸度系数(pKa):14.22±0.60(Predicted)

 

作用机制

本品为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,

 

恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:

1HBV多聚酶的启动;

2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;

3HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的αβδDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160μM

 

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