环糊精修饰多肽CD-β-polypeptid厂家
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环糊精修饰多肽CD-β-polypeptid厂家
细胞穿膜肽(CPPs)是一类能够携带大分子的物质进入到细胞的短肽,具有较好的穿膜转运能力。如今许多生物大分子对诸多有重要作用,但由于过效应、细胞屏障作用等障碍,大分子科研很难透过细胞膜进入细胞内,这了有价值的生物大分子在医药领域的应用,细胞穿膜肽的发现及应用在地程度上解决了这一难题。细胞穿膜肽可作为载药材料在体内外入胞转运,具有其他生物大分子转运*特点:运载、性较小、运载种类多、应用的剂型广范等。已有实验表明,影响细胞穿膜能力的关键因素是胍基,而八聚精氨酸(R8)中含有胍基,因此穿膜转运能力较强。R8-CM-β-CD(八聚精氨酸-羧甲基-β-环糊精)是本实验室的入胞转运载药材料,由CM-β-CD(羧甲基-β-环糊精)与R8(八聚精氨酸)经化学反应后合成,经过之前的实验证明,R8-CM-β-CD包合科研能力强,溶解性好,平均分子量大小适中。目的R8-CM-β-CD的体外性还未评价。本实验通过R8-CM-β-CD与已有的CM-β-CD和β-CD做对比,比较评价其性作用,探讨其作为载药材料的可能入胞机制,并研究这一材料对P-gp药泵的作用。结果1.R8-CM-β-CD对兔红细胞的溶血作用,对细胞膜的破环程度,类似于CM-β-CD,低于β-CD。2.R8-CM-β-CD对caco-2的细胞性有浓度依赖性,其性与CM-β-CD不相上下,低于β-CD。3.R8-CM-β-CD的入胞机制可能与网格蛋白介导的胞吞、小窝蛋白介导的胞吞以及巨胞饮有关。4.R8-CM-β-CD对P-gp药泵具有的作用,类似于维拉帕米,科研的吸收。5.R8-CM-β-CD可包合胰岛素,并非物理混合或化学连接,是将胰岛素包合进环糊精的空洞中。
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